Metilksantinler (Teofilin)

Etki Mekanizmaları

Fosfodiesteraz inhibisyonu ve adenozin antagonizmi ile bronş dilatasyonu yapar. Eozinofillerin ve T-lenfositlerin sayısını azaltarak immünomodülatör etkilerinin olduğu son çalışmalarda belirtilmektedir. Diyafragma kontraktilitesini ve mukosiliyer klirensi artırır.

Endikasyonları

  • Maliyet-etkinlik açısından düşünüldüğünde ucuzluk nedeniyle tercih edilebilir. Bazı ağır formlarda ise uzun etkili beta-2 agonistlerle kombine olarak kullanılabilir.

  • Kısa etkili İV formları akut ataklarda beta-2 agonist inhalasyonu ve steroidlerle semptomlar düzelmezse tedaviye eklenir.

  • Noktürnal semptomları önlemede günde tek doz kullanılabilir.

Yan Etkiler

Yan etkiler doza bağlıdır.

  • Taşikardi

  • Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare

  • Tremor

  • Ülser veya reflünün alevlenmesi

  • Hiperglisemi

  • Hipopotasemi

  • Yaşlı erkeklerde idrar etme zorluğu (prostatizm).

Ciddi Yan Etkiler

  • Taşiaritmi (supraventriküler taşiaritmiler)

  • Santral sinir sistemi uyarılması, uykusuzluk, baş ağrısı, epileptik nöbetler.

     

    Tablo 6. Teofilin emilimini etkileyen faktörler

     


    Teofilin Klirensini Artıran Faktörler (Serum Teofilin Düzeyini Azaltırlar)

     

  • Sigara

  • İlacın yiyecekle birlikte alınması

  • Yağlı yiyecekler

  • Proteinden zengin yiyecekler

  • Fenobarbital

     


Teofilin Klirensini Azaltan Faktörler (Serum Teofilin Düzeyini Yükseltirler)

  • Hipoksi

  • Kor pulmonale

  • Kalp yetersizli¤i

  • Siroz

  • Simetidin

  • TAO

  • Eritromisin

  • Klaritromisin

  • Tiklopidin

  • Östrojen içeren oral kontraseptifler

  • Zileuton

     


Erişkin Dozu

Teofilin tedavisinde başlangıçta ve kontrollerde serum düzeyi ölçülmelidir.

Kronik Astımda

Oral 10 mg/kg/gün olarak başlanmalı, serum düzeyine göre doz artırımına gidilmelidir. Maksimum doz 800 mg/gün.

Akut Atak Tedavisinde

Daha önceden teofilin kullanımı yoksa 6 mg/kg, varsa 3 mg/kg (intravenöz en az 20 dakikada verilmelidir) ve 0.5 mg/kg/saat idame dozu ile devam edilir.

Çocuk Dozu

Kronik Astımda ve Atakta
1 yaş üstünde 16 mg/kg/gün
1 yaş altında (0.2 x haftalar) + 5 mg/kg/gün